La sua funzione fisiologica è quella di mantenere fluido il seme dopo l'eiaculazione, permettendo agli spermatozoi di muoversi più facilmente attraverso la cervice uterina. Catalizza il taglio proteolitico con specificità per l'amminoacido Tyr. Nel siero il PSA è presente in piccole quantità e aumenta solo in casi patologici, come nel caso di una prostata ingrossata (iperplasia prostatica benigna) o nel caso di un tumore prostatico.